Фармакодинамика и фармакокинетика
Данный комбинированный препарат проявляет анальгезирующий, противовоспалительный, спазмолитический и жаропонижающийэффект. При этом терапевтическое действие Пенталгина обуславливается входящими в его состав веществами.
Например, как указывает Википедия, парацетамолявляется анальгетиком-антипиретиком, оказывающим жаропонижающийи обезболивающийэффект, который обеспечивается блокадой ЦОГ в нервной системе и влиянием на болевые центры и терморегуляцию.
Кофеинпредставляет собой психостимулирующеевещество, способствующее расширению кровеносных сосудов в скелетных мышцах, сердце и почках. Помимо этого повышается умственная и физическая работоспособность, устраняется утомляемостьи сонливость, увеличивается проницаемость гистогематических барьеров, а также биодоступность ненаркотических анальгетиков, помогая усилить терапевтический эффект.
Отмечен тонизирующий эффект, отражающийся на сосудах головного мозга.
Напроксен– это НПВС, которое проявляет противовоспалительное, жаропонижающееи анальгезирующеедействие, которое связано с неселективным подавлением функций ЦОГ, регулирующих выработку простагландинов.
Для дротаверинахарактерен миотропныйспазмолитическийэффект, который обусловлен ингибированием ФДЭ 4, проявляется влияние на гладкую мускулатуру ЖКТ, сосудов, органов мочеполовой системы и желчевыводящих путей.
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов вещество – фенирамин –оказывает спазмолитический и лёгкий седативный эффект, понижает проявления экссудации, усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.
Данные по фармакокинетике препарата Пенталгин не предоставлены.
Побочные явления
При лечении Пенталгином могут развиваться нежелательные эффекты, например, аллергические реакции, нарушения деятельности нервной, сердечнососудистой, пищеварительной, мочеполовой и системы кроветворения, а также органов чувств.
Это может сопровождаться такими симптомами, как:
- тревожность, тремор;
- боли, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ;
- повышение АД;
- отклонения в работе почек;
- головокружение;
- метгемоглобинемия, возбуждение;
- зуд, кожная сыпь;
- тошнота, рвота;
- запоры;
- сбой сердцебиения, аритмия;
- тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- снижение слуха;
- проблемы со сном;
- крапивница, ангионевротический отёк;
- лейкопения, анемия;
- головная боль.
Побочные эффекты
Пенталгин может вызывать побочные реакции. Полный список побочных реакций можно найти в инструкции-вкладыше.
Он включает большое количество негативных эффектов. Следует учитывать, что данное лекарство, как и любой другой препарат, перед тем как стало доступно к продаже, было испытано в клинических условиях.
Общая частота побочных эффектов составила менее 1%. В противном случае препарат не мог получить разрешение на использование в медицинских целях.
- Аллергические реакции. Прием препарата может вызвать появление сыпи, зуда, красных пятен, аллергического отека мягких тканей. Применение в виде геля также может вызвать аллергические побочные реакции со стороны кожи, но только в месте нанесения.
- Угнетение системы кроветворения. При длительном применении один из компонентов лекарства (анальгин) приводит к снижению активности красного костного мозга. В результате в крови уменьшается количество белых и красных кровяных телец.
- Нарушение работы нервной системы. Может проявляться возбуждением, тревожностью, тремором, нарушением сна или, наоборот, снижением внимания и работоспособности.
- Нарушение работы сердечно-сосудистой системы. Данный препарат может вызвать аритмии и учащенное сердцебиение.
- Нарушение работы пищеварительной системы. Данная группа является наиболее часто встречаемой. Пенталгин может привести к эрозивно-язвенным поражениям, вызвать тошноту, рвоту, боли в животе.
- Нарушение работы почек. Относительно редко при приеме пенталгина отмечается увеличение или снижение среднесуточного количества мочи.
Данные побочные эффекты являются кратковременными и проходят после того как человек прекращает принимать препарат. Однако если пациент чувствует, что препарат не приносит эффекта или даже наносит вред его организму, то лечение нужно приостановить и проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Как влияет пенталгин на артериальное давление?
Пенталгин может по-разному влиять на артериальное давление в зависимости от его состава. Так, кофеин в составе препарата повышает артериальное давление, в то время как дротаверин – расширяет сосуды и снижает его.
Необходимо учитывать, что действие кофеина начинается раньше, чем действие дротаверина, кроме того, дротаверин встречается далеко не во всех формах этого препарата. Поэтому принято считать, что пенталгин повышает артериальное давление.
Тем не менее, влияние этого лекарственного средства на артериальное давление кратковременное и относительно слабое.
Пенталгин является комбинированным медикаментом, оказывающим противовоспалительное, антипиретическое, болеутоляющее и спазмолитическое действие.
- Парацетамол является жаропонижающим и обезболивающим веществом, действие которого обусловлено ингибированием циклооксигеназы в центральной нервной системе и прямым воздействием на центры терморегуляции и боли в гипоталамусе.
- Напроксен является нестероидным противовоспалительным медикаментом с ярко выраженными антипиретическими и анальгезирующими свойствами.
- Фенирамин относится к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Является спазмолитиком, обладающим незначительным седативным действием. Усиливает болеутоляющие свойства напроксена и парацетамола.
- Дротаверин обладает спазмолитическим эффектом миотропного характера, который обусловлен подавлением активности фермента фосфодиэстеразы-4.
- Кофеин стимулирует расширение кровеносных сосудов в сердце, почках и скелетных мышцах, улучшает физическую выносливость и умственную работоспособность, устраняет сонливость и утомляемость, а также увеличивает биодоступность ненаркотических болеутоляющих веществ. Тонизирует сосуды головного мозга.
При развитии реакции гиперчувствительности могут появиться высыпания на коже (крапивница) и развиться отек Квинке.
Возможные побочные эффекты Пенталгина:
- гиперрефлексия;
- дрожь;
- головокружение;
- головная боль;
- бессонница;
- боли в абдоминальной области;
- шум в ушах;
- снижение остроты слухового восприятия;
- учащенное дыхание;
- угнетение гемопоэза (проявляется анемией, тромбоцитопенией и лейкопенией);
- артериальная гипертензия (повышение давления);
- нарушения сердечного ритма;
- сердцебиение;
- тахикардия;
- психоэмоциональное возбуждение;
- немотивированное чувство тревоги;
- нарушение способности к концентрации внимания;
- диспепсические расстройства;
- поражения слизистых оболочек органов пищеварения (эрозии и язвы);
- снижение функциональной активности печени и (или) почек;
- кожные воспалительные реакции (дерматиты).
Если развивается хотя бы один из перечисленных симптомов, лечение препаратом нужно прекратить и сообщить о побочных эффектах врачу.
Использование при беременности и лактации
Противопоказано при беременности и лактации. Противопоказано детям до 18 лет.
Препарат противопоказан к использованию среди беременных женщин. Входящие в состав таблетки действующие компоненты могут пагубно отразиться на закладке внутренних органов плода и вызвать аномалии развития.
Так как компоненты препарата Пенталгин могут выделяться с грудным молоком, применение данного лекарственного средства кормящим матерям противопоказано. При необходимости лечения женщине следует прекратить кормить ребенка грудью и временно перевести его на адаптированную молочную смесь.
Препарат противопоказан к использованию среди беременных женщин. Входящие в состав таблетки действующие компоненты могут пагубно отразиться на закладке внутренних органов плода и вызвать аномалии развития.
Так как компоненты препарата Пенталгин могут выделяться с грудным молоком, применение данного лекарственного средства кормящим матерям противопоказано. При необходимости лечения женщине следует прекратить кормить ребенка грудью и временно перевести его на адаптированную молочную смесь.
Передозировка
Подробная инструкция по применению Пенталгина указывает, что таблетки назначаются внутрь по одной штуке 1-3 раза в день. При этом максимальная суточная дозировка составляет не более 4 таблеток.
Продолжительность лечения устанавливается в зависимости от нарушения. Например, как жаропонижающее средство таблетки Пенталгин зелёный принимают до 3-х дней, в качестве обезболивающего – до 5-ти дней. При необходимости увеличения срока терапии нужно проконсультироваться с лечащим врачом.
При значительном превышении предписанной дозировки «Пенталгина» (таблеток от головной боли) наблюдаются следующие признаки:
- бледность кожного покрова;
- потеря аппетита;
- болезненность в области живота;
- нарушение ритма сердца;
- повышение температуры тела, слабость;
- тошнота и рвота;
- головокружение;
- частые позывы в туалет;
- тремор конечностей.
Таблетки Пенталгин предназначены для перорального применения. Пациентам взрослого возраста назначают по 1 таблетке от 1 до 3 раз в день, в зависимости от показаний и степени выраженности болевого синдрома. В сутки взрослому человеку можно принимать не более 4 таблеток, причем интервал между приемами должен быть не менее 6 часов.
Таблетку рекомендуется сразу глотать, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Чтобы избежать раздражающего воздействия препарата на слизистые оболочки ЖКТ, таблетку следует принимать после еды.
Продолжительность курса терапии препаратом определяет врач в зависимости от показаний, однако не рекомендуется принимать таблетки дольше 3 суток, так как в этом случае увеличивается риск развития побочных эффектов и лекарственной язвы.
В отдельных случаях лечение препаратом можно продолжать до 5 дней с разрешения врача и под его контролем. При отсутствии терапевтического эффекта на фоне лечения таблетками Пенталгин в течение первых суток пациенту следует обратиться к специалисту для уточнения диагноза и подбора другого средства.
При приеме таблеток Пенталгин более 5 суток в больших дозах у пациента развиваются признаки передозировки, которые проявляются следующими клиническими симптомами:
- Анорексия, тошнота, сильные боли в области эпигастрия, понос, рвота по типу «кофейной гущи»;
- Спутанность сознания, повышенная возбудимость, бессонница или сонливость;
- Тахикардия, сердечная аритмия, развитие сердечной недостаточности;
- Тремор конечностей, эпилептические припадки;
- Развитие язвенного поражения слизистых оболочек ЖКТ, нарушении функции печени, развитие тяжелой печеночной недостаточности.
Клиническая картина может развиваться постепенно, однако если своевременно не оказать пациенту медицинскую помощь, то может наступить летальный исход.
При случайном приеме внутрь большого количества таблеток пациенту рекомендуется немедленно вызвать рвоту, промыть желудок, ввести энтеросорбенты и обратиться в больницу. При необходимости врачи проводят пациенту симптоматическое лечение. Антидотом препарата Пенталгин является Ацетилстеин, однако его использование эффективно, если с момента приема большой дозы препарата прошло не более 8 часов.
При развитии судорог пациенту внутривенно вводят Диазепам, при желудочно-кишечном кровотечении — промывание желудка холодным раствором натрия хлорида изотоническим и введение аминокапроновой кислоты. При угнетении полноценного дыхания показана ИВЛ.
В аптеках можно найти много лекарственных препаратов, обладающих спазмолитическим, обезболивающим и жаропонижающим эффектов, однако Пенталгин является неоспоримым лидером, так как одна таблетка способна решить большинство проблем. Аналогами этого средства являются:
- Седальгин;
- Пентальффен;
- Пентамиалгин;
- Пливалгин.
В состав некоторых перечисленных препаратов входят наркотические анальгетики, поэтому они отпускаются строго по рецепту, кроме того имеют ряд серьезных противопоказаний, поэтому перед заменой Пенталгина его аналогом следует обязательно проконсультироваться с врачом.
В инструкции по применению указано что Пенталгин назначают внутрь по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 таб.
Длительность лечения составляет не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней — в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.
Не следует превышать указанные дозы препарата.
Лекарственное взаимодействие
Барбитураты, получаемые пациентом в течение длительного времени, снижают эффективность парацетамола. Дифлунизал повышает на 50% плазменную концентрацию парацетамола, вследствие чего возрастает риск развития его гепатотоксичности. Парацетамол уменьшает эффект урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Пероральные контрацептивы, дисульфирам, циметидин, норфлоксацин и ципрофлоксацин снижают метаболизм кофеина в печени, чем замедляют его выведение и увеличивают концентрацию в крови.
Входящий в состав Пенталгина дротаверин может ослаблять противопаркинсонический эффект леводопы.
Противосудорожные средства, являющиеся производными гидантоина (особенно фенитоин), барбитураты и примидон могут усиливать метаболизм и увеличивать клиренс кофеина.
При одновременном применении других препаратов, стимулирующих центральную нервную систему, или употреблении кофеинсодержащих напитков возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Фенирамин – одно из действующих веществ Пенталгина – при взаимодействии с этанолом, ингибиторами моноаминоксидазы, транквилизаторами и снотворными средствами усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении этанола, трициклических антидепрессантов, барбитуратов или рифампицина увеличивается риск токсического воздействия на печень, поэтому подобных комбинаций следует избегать.
Еще одно действующее вещество Пенталгина – напроксен – может снижать диуретический эффект фуросемида, усиливать действие непрямых антикоагулянтов, повышать токсичность метотрексата и сульфаниламидов, снижать выведение лития и повышать его концентрацию в плазме крови.
Принимаемый в период лечения Пенталгином этанол повышает риск развития острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (например, циметидин) снижают вероятность гепатотоксического действия парацетамола.
Препарат Пенталгин выпускается в форме таблеток для перорального применения, покрытых защитной пленочной оболочкой зеленого цвета. На одной стороне таблетки имеется надпись латинскими буквами (название препарата). Таблетки упакованы в контурные ячейковые оболочки по 2, 6, 10 и 12 штук в картонной пачке, к препарату прилагается инструкция с подробным описанием.
В составе одной таблетки содержатся следующие активные действующие компоненты:
- Парацетамол – 325 мг;
- Кофеин – 50 мг;
- Напроксен – 100 мг;
- Дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
- Фенирамина малеат – 10 мг.
Кроме этого в составе содержатся вспомогательные химические компоненты.
Препарат Пенталгин не рекомендуется одновременно назначать с барбитуратами, Рифампицином, трициклическими антидепрессантами, препаратами, в состав которых входит этанол, так как при подобном лекарственном взаимодействии увеличивается риск токсического поражения печени.
Не следует назначать препарат с другими лекарствами, в состав которых входит Парацетамол, так как это может привести к развитию серьезных побочных эффектов и гепатотоксичности.
Пенталгин не следует принимать одновременно с Нурофеном или другими лекарствами из группы нестероидных противовоспалительных средств, так как возрастает риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие препарата с Ацетилсалициловой кислотой приводит к формированию язв и эрозий на слизистых оболочках ЖКТ, а также увеличивает риск развития кровотечений.
Данное лекарственное средство нельзя сочетать с алкогольными напитками и препаратами, в состав которых входит этанол, так как в этом случае велик риск развития острого панкреатита и тяжелого токсического поражения печени.
Входящий в состав препарата Напроксен уменьшает терапевтическое действие диуретиков и усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, что следует учитывать и во избежание развитие побочных эффектов не назначать эти средства пациенту одновременно.
При одновременном применении препаратов, в состав которых входит кофеин возможно чрезмерное стимулирующее действие на ЦНС, в результате чего пациенту будет беспокойным, нервным, страдать от бессонницы.
Пенталгин цена
Средняя стоимость Пенталгин (таблетки №4) в Москве составляет 90 рублей. Таблетки зеленого цвета можно приобрести в аптеке без рецепта. Остальные формы — по рецепту.
Таблетки следует держать в прохладном темном месте, недоступном для детей. Срок годности указан на упаковке, не использоваться препарат после истечения этого периода.
Цена на данный препарат отличается в зависимости от формы выпуска и производителя лекарства. Помимо этого, цена на препарат варьирует в зависимости от города Российской Федерации, а также от аптечной сети. Стоимость определяется затратами на транспортировку, хранение и другими дополнительными расходами.
Стоимость пенталгина в аптеках городов России
Город | Цена различных форм пенталгина | |||
Пенталгин (без кодеина), 12 штук | Пенталгин ICN (с кодеином), 12 штук | Пенталгин-Н (с кодеином),10 штук | Пенталгин экстра-гель 50 г(5% кетопрофен) | |
Москва | 115 рублей | 175 рублей | 199 рублей | 285 рублей |
Санкт-Петербург | 130 рублей | 186 рублей | 209 рублей | 306 рублей |
Екатеринбург | 109 рублей | 167 рублей | 188 рублей | 279 рублей |
Красноярск | 129 рублей | 180 рублей | 205 рублей | 289 рублей |
Краснодар | 95 рублей | 145 рублей | 148 рублей | 241 рубль |
Нижний Новгород | 116 рублей | 140 рублей | 164 рубля | 255 рублей |
Воронеж | 80 рублей | 155 рублей | 183 рубля | 273 рубля |
Волгоград | 96 рублей | 153 рубля | 176 рублей | 269 рублей |
Новосибирск | 125 рублей | 180 рублей | 190 рублей | 280 рублей |
Омск | 98 рублей | 148 рублей | 163 рубля | 259 рублей |
Можно ли купить пенталгин без рецепта врача?
Пенталгин в аптеке можно купить без рецепта врача только в том случае, если он не содержит кодеин. Дело в том, что кодеин является алкалоидом опиума, из которого можно изготовить наркотические вещества.
Например, «Пенталгин-Н» или «Пенталгин ICN», в состав которых входит кодеин, купить без рецепта врача невозможно. Однако в аптеках представлен и обычный «Пенталгин», который можно купить в неограниченном количестве без рецепта.
Данный препарат имеет чуть более слабый, но вполне достаточный обезболивающий эффект. Вместе с этим данное лекарственное средство без содержания кодеина является более безопасным для организма человека.
Цена таблеток Пенталгина за 4-24 шт. в пачке варьируется в пределах 60-160 рублей. Купить препарат можно в любой российской аптеке без рецепта.
Препарат отпускается без рецепта.
Препарат Пенталгин можно приобрести в аптеке без рецепта. Таблетки следует держать в прохладном темном месте, недоступном для детей. Срок годности указан на упаковке, не использоваться препарат после истечения этого периода.
Средняя стоимость таблеток Пенталгин в аптеках Москвы составляет 70 рублей.
Отпускается без рецепта врача.
Сколько стоят таблетки Пенталгин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 100 рублей.
Фармакологические свойства препарата
– комбинированный фармакологический препарат, направленный на борьбу с различными видами боли. Препарат включает пять разных компонентов, обладающих
эффектом, что отражено в его названии (
). Основное действующее вещество также обладает
эффектом.
Пенталгин может применяться в различных ситуациях, при болях самой разной локализации и характера. Чаще всего прием препарата рекомендуется при головной боли (мигрени), зубной боли, после ушибов, ссадин, вывихов, во время восстановления после хирургических операций.
Он также эффективен при высокой температуре (лихорадке), помогает снизить ее до нормальных значений и снять воспаление. Данный препарат можно применять при желчной или почечной колике.
Несмотря на то, что пенталгин является довольно эффективным и безопасным препаратом, врачи не рекомендуют применять его длительное время. Он оказывает симптоматический эффект в виде снятия боли и воспаления, однако не устраняет его причину.
Помимо этого, прием данного препарата в течение длительного срока грозит появлением побочных эффектов, вплоть до физического привыкания, проблем с желудочно-кишечной и кроветворной системой.
Компоненты пенталгина. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) в составе пенталгина
Пенталгин включает пять компонентов, однако в зависимости от компании-производителя и коммерческого названия его состав может отличаться. Основное действующее вещество препарата –
), встречающийся также как самостоятельный препарат и в большом количестве аналогов. Помимо пяти действующих компонентов, данный препарат включает вспомогательные вещества, которые помогают ему сохранять удобную лекарственную форму и продлевают срок годности.
В состав пенталгина могут входить 5 компонентов из перечисленных ниже:
- Анальгин (метамизол натрия). В одной таблетке содержится 0,3 г анальгина. Относится к группе неспецифических противовоспалительных препаратов.
- Парацетамол. В таблетке содержится 0,3 г парацетамола. Обладает противовоспалительным эффектом. Может заменять анальгин или использоваться в составе пенталгина совместно с ним.
- Напроксен.Напроксен содержится в таблетке в количестве 0,1 г. Также служит для предотвращения развития воспаления.
- Дротаверин. В одной таблетке находится 0,04 г дротаверина. Данное вещество снимает спазм гладких мышц, благодаря чему пенталгин эффективен при желчной или почечной колике.
- Фенобарбитал. Оказывает снотворное и седативное действие. Фенобарбитал содержится в таблетке в концентрации 0,01 г, то есть в маленькой дозе, однако достаточной, для того чтобы человек почувствовал сонливость.
- Кофеин. Встречается во всех формах выпуска препарата в концентрации 0,05 г. Усиливает действие противовоспалительных препаратов и в некоторой степени тонизирует пациента.
- Кодеин. Содержится в количестве 0,008 г в одной таблетке пенталгина. Содержание кодеина в некоторых формах данного лекарственного средства привело к запрету распространения препарата без рецепта врача. Кодеин блокирует механизм развития боли, однако может вызвать лекарственную (наркотическую) зависимость.
Большое количество активных действующих веществ в пенталгине имеет как преимущества, так и недостатки. Сбалансированное разнообразие лекарственных препаратов приводит к комплексному терапевтическому эффекту и способно оказать помощь при различных заболеваниях.
Это очень удобно для пациента, так как он практически гарантированно почувствует улучшение своего состояния после приема препарата. Однако с другой стороны, возрастает риск развития побочных эффектов.
Некоторые компоненты этого лекарства могут оказаться бесполезными в конкретной клинической ситуации.
В пенталгине используются следующие вспомогательные вещества:
- целлюлоза;
- крахмал;
- лимонная кислота;
- тальк;
- повидон;
- красители (хинолин, индигокармин) и др.
Вспомогательные вещества входят в состав оболочки пенталгина и помогают ему сохранять нужную лекарственную форму. Некоторые из них влияют на цвет, вкус, сохранность препарата (
). Наличие вспомогательных веществ в препарате не оказывает влияние на его лечебные свойства.
Механизм действия компонентов пенталгина. Эффект от пенталгина
Пенталгин представляет собой препарат с несколькими эффектами, благодаря тому, что в нем содержится несколько действующих веществ. Однако активные вещества сбалансированы таким образом, чтобы их эффект складывался и усиливался от взаимодействия. Главным действием препарата является снятие боли, однако он оказывает и другие, не менее полезные эффекты.
Применение пенталгина в медицине обусловлено его составляющими компонентами. Где же чаще всего специалисты используют лечебное средство?
Основные показания для назначения пенталгина
Препарат Пенталгин представляет собой комбинированное лекарственное средство, терапевтическое действие которого основано на входящих в состав таблетки действующих компонентах.
Парацетамол – снимает боль различного происхождения, устраняет жар, применяется в составе комплексной терапии вирусных и инфекционных заболеваний.
Напроксен – препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, оказывает на организм выраженное противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие. Под воздействием данного компонента в организме подавляется синтез простагландинов – медиаторов развития воспалительных процессов и боли в организме.
Кофеин – психостимулятор, который способствует расширению сосудов сердца, почек, других внутренних органов. Под влиянием этого компонента у пациента повышается работоспособность, исчезает вялость и сонливость. Кофеин усиливает терапевтическое действие других лекарственных компонентов, входящих в состав таблеток и оказывает тонизирующее действие на кровеносные сосуды головного мозга.
Дротаверина гидрохлорид – снимает спазм, оказывает расслабляющее действие на гладкие волокна мышечной ткани, которой выстланы внутренние органы (мочевой пузырь, матка, желчный пузырь, кровеносные сосуды).
Фенирамин – относится к группе блокаторов Н1 гистаминовых рецепторов. Данный компонент снимает спазм, отек, усиливает терапевтическое действие Парацетамола и Дротаверина, а также умеренно успокаивает нервную систему.